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当肾缺血、肾血流量减少而球旁细胞受刺激时或（和）血钠减少、血钾增多而致密斑细胞受刺激时，肾素分泌增多。肾素是一种蛋白水解酶，进入血循环与肝脏中形成的血管紧张素原（α2-球蛋白）起作用，在氯化物活酶的活化作用下，形成血管紧张素Ⅰ（10肽），其经过肺、肾等器官时在血管转化酶的作用下形成血管紧张素Ⅱ（8肽）。催化此反应的酶又称激肽酶Ⅱ。血管紧张素Ⅱ是RAS系统中的最重要成分，有强有力的收缩血管作用。